Цефалоспорины — это группа антибиотиков, которые получены от 7-аминоцефалоспориновой кислоты. Их главная особенность — высокая устойчивость к бета-лактамазам в сравнении с пенициллинами. Также данные препараты имеют высокую способность к уничтожению бактерий (бактерицидность) и весьма широкий спектр действия, особенно в отношении стафилококков.

Еще одним достоинством цефалоспоринов является значительная химиотерапевтическая активность благодаря тому, что они вызывают лизис (растворение) внешней мембраны делящейся бактериальной клетки.

1
Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины — это группа антибиотиков, которые делятся по пути введения в организм на пероральные (в виде таблеток, сиропов, суспензий) и парентеральные (в виде растворов для внутримышечного и внутривенного введения).

На сегодняшний день существует 2316 препаратов под 220 торговыми названиями. Среди них выделяют 25 действующих веществ.

Наиболее распространенной является классификация цефалоспоринов по поколениям. На сегодняшний день известно 5 поколений, представители которых описаны в таблице:

Разновидность препаратов / поколениеПервое Второе Третье Четвертое Пятое
ПарентеральныеЦефалотин, ЦефазолинЦефуроксим, Цефамандол, Цефокситин, ЦефотетанЦефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефоперазон/СульбактамЦефепим, ЦефпиромЦефтобипрола, Медокарил
ПероральныеЦефалексин, ЦефадроксилЦефаклор, ЦефуроксимЦефиксим, Цефтибутен--

Все вышеперечисленные антибиотики оказывают бактерицидное действие, то есть убивают бактерии. Происходит это путем разрушения внешней стенки бактериальной клетки.

Препараты данной группы проявляют активность в борьбе против широкого спектра патогенной микрофлоры, и эта способность увеличивается от поколения к поколению.

Список бактерий, чувствительных к цефалоспоринам, описан в таблице ниже:

Поколение препаратовВ борьбе с какими возбудителями используются
1-е
  • Грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки);
  • грамотрицательные кокки;
  • грамотрицательные палочки (кишечная палочка)
2-е
  • Более активны против грамотрицательных бактерий (по сравнению с препаратами 1-го поколения);
  • против грамположительных бактерий имеют почти такую же активность;
3-е
  • Низкая эффективность в борьбе с грамположительными кокками;
  • высокая - с энтеробактерими;
  • умеренная - с синегнойной палочкой
4-е
  • Имеют устойчивость к разрушению цитробактером и энтеробактером;
  • эффективны против синегнойной палочки;
  • умеренно эффективны против грамположительной флоры (кроме энтерококков)
5-еЭффективны в отношении синегнойной палочки, возбудителя гриппа, золотистого стафилококка и многих других

1.1
Пероральные цефалоспорины 1-го поколения

К ним относятся действующие вещества цефалексин и цефадроксил.

1.1.1
Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можно встретить под следующими названиями:

  • Цефалексин.
  • Кефлекс.
  • Оспексин.
  • Палитрекс.
  • Цефаклен.
  • Солексин.
  • Фелексин.
  • Пиассан.

Преимущественную активность препарат проявляет в лечении заболеваний, возбудителями которых являются:

  • Стафилококки - Staphylococcus spp. (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу).
  • Эпидермальные стафилококки - Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы).
  • Стрептококки - Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
  • Коринебактерии и клостридии - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В меньшей степени реагирует на грамотрицательные микроорганизмы, такие как:

  • Менингококк - Neisseria meningitidis.
  • Гонорея - Neisseria gonorrhoeae.
  • Шигелла и сальмонелла - Shigella spp., Salmonella spp.
  • Бактерия E.coli.
  • Моракселла катаралис - Moraxella catarrhalis.
  • Клебсиелла пневмония - Klebsiella pneumoniae.
  • Трепонема - Treponema spp.

Неэффективен в отношении синегнойной палочки, протеуса мирабилиса (индолположительные штаммы), микобактерии туберкулеза, анаэробов.

При пероральном введении биодоступность лекарства составляет 95%, однако высокой концентрации в тканях и крови не наблюдается. Период полувыведения составляет 1 час.

Цефалексин применяется при:

  • стафилококковых и стрептококковых инфекциях кожи и мягких тканей;
  • стафилококковых инфекциях лор-органов, верхних и нижних дыхательных путей;
  • различных заболеваниях в гинекологии, урологии, венерологии.

Противопоказаниями для назначения являются гиперчувствительность к любым цефалоспоринам и пенициллинам и детский возраст до 6 месяцев.

Возможные побочные эффекты от применения препарата:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • изменение клеточного состава крови;
  • диспептические явления;
  • вульвовагиниты;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • анафилактический шок.

Режим дозирования зависит от конкретного препарата и тяжести заболевания.

1.1.2
Цефадроксил

Цефадроксил встречается под двумя торговыми названиями:

  • Дурацеф.
  • Биодроксил.

Лекарство активно в отношении грамположительной и грамотрицательной микрофлоры, клебсиелл, протея и кишечной палочки, но бесполезно в борьбе с энтерококками и энтеробактериями.

Терапевтическая концентрация удерживается в крови до 12 часов. Большая часть лекарственного вещества выводится почками в течение суток.

Сферой применения цефадроксила являются:

  • инфекционные заболевания кожи и мягких тканей;
  • инфекции мочеполовых путей;
  • тонзиллит;
  • аденоидит.

Препарат противопоказан при непереносимости других цефалоспоринов и пенициллинов, при кормлении грудью. Побочные эффекты:

  • диспепсия;
  • нарушения стула;
  • кандидоз;
  • кожные аллергические реакции.

1.2
Цефалоспорины 2-го поколения

В эту группу входят медикаменты на основе действующих веществ цефаклора и цефуроксима.

1.2.3
Цефаклор

Встречается под названиями:

  • Цеклор.
  • Цефаклор.
  • Альфацет.

Препараты используются для терапии инфекционных заболеваний, возбудителями которых являются:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • гемофильная и кишечная палочка;
  • нейссерии;
  • цитробактер;
  • моракселла;
  • бактероид.

Максимальная концентрация достигается в течение часа. Препарат выводится почками в течение 1–1,5 ч.

Противопоказания те же, что и для остальных цефалоспоринов. Побочные действия: диспепсия, запор, гепатит, головокружение, тревожность, бессонница, нарушение клеточного состава крови в сторону уменьшения количества элементов, нарушения функции почек, кандидоз.

1.2.4
Цефуроксим

Торговые названия лекарства:

  • Зиннат.
  • Цефуроксим.
  • Цефурабол.
  • Аксетин.
  • Кетоцеф.

Отличительной чертой данного антибиотика по сравнению с другими цефалоспоринами является его способность воздействовать на штаммы, резистентные к ампициллину и пенициллину. Так, препарат эффективен в борьбе против аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе имеющих способность вырабатывать пенициллиназу.

Прием цефуроксима рекомендован после еды, так как это повышает его биодоступность на 52%. Период полувыведения составляет примерно 1,5 ч, а экскретируется препарат преимущественно через почки.

Область применения антибиотика весьма широкая: его назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей, лор-органов, мочеполовых путей, кожи, мягких тканей.

Абсолютным противопоказанием для приема является непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов; ограниченно медикамент применяется при заболеваниях ЖКТ, истощении.

1.3
Препараты 3-го поколения

К ним относятся цефиксим и цефтибутен.

1.3.5
Цефиксим

Встречается под названиями:

  • Супракс.
  • Панцеф.
  • Супракс Солютаб.
  • Цефспан.

Для лечения детей оптимально подходит Супракс Солютаб. Эта форма выпуска отличается от всех других тем, что таблетки можно запивать водой целиком или развести в небольшом количестве воды - в зависимости от того, как удобнее принять лекарственное средство малышу.

К цефиксиму чувствительны грамположительные и грамотрицательные микробы:

  • стрептококки;
  • нейссерии;
  • моракселла;
  • бактероид.

Устойчивость к нему имеют синегнойная палочка, стафилококки, листерии.

Показаниями к применению являются инфекции, вызванные вышеназванными бактериями; поражения дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовых путей.

Противопоказания и побочные эффекты — те же, что и для остальных цефалоспоринов.

1.3.6
Цефтибутен

На прилавках аптек вещество встречается под названием Цедекс.

Чувствительность к цефтибутену имеют:

  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • гемофильная и кишечная палочка;
  • моракселла;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы.

Показаниями для назначения являются:

  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • энтериты и гастроэнтериты у детей, вызванные шигеллами и сальмонеллами;
  • средний отит;
  • острые и хронические инфекции мочеполовой системы.

Противопоказания - непереносимость и детский возраст до 6 месяцев.

Побочные эффекты, описанные в инструкции по применению:

  • кандидоз;
  • вагинит;
  • псевдомембранозный колит;
  • запор;
  • диспептические явления;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • головная боль;
  • одышка;
  • нарушение функции почек.

Цефалоспорины 4-го и 5-го поколения представлены препаратами для парентерального введения.