ВАЖНО ЗНАТЬ!  Если начали беспокоить женские проблемы добавьте в свой рацион...Читать далее>>

Макролиды - это группа малотоксических антибиотиков (АБ), которые содержат макроциклическое кольцо с бактериостатическим или бактерицидным (в больших дозах) действием. В основе механизма действия этой группы антибактериальных препаратов лежит торможение образования белка микробной клеткой - за счет присоединения к большой субъединице рибосом (50S). Эти лекарственные средства обладают умеренно широким антибактериальным спектром действия.

1 Классификация макролидов

Эта группа антибиотиков разделяется в зависимости от членного макроциклического кольца и природы происхождения. Перечень названий препаратов, согласно этой классификации, представлен в таблице ниже:

Происхождение С 14-членным кольцом С 15-членным кольцом (азалиды) С 16-членным кольцом
Природные Эритромицин, олеандомицин - Мидекамицин, спирамицин, джозамицин
Полусинтетические Кларитромицин, рокситромицин, диритромицин, флуритромицин, телитромицин Азитромицин Мидекамицин ацетат

Также условно макролиды разделяют на препараты:

  • 1-го поколения (Эритромицин, олеандомицин и др.);
  • 2-го поколения (Азитромицин, мидекамицин, рокситромицин и др.).

2 Фармакокинетика

При приеме внутрь в желудочно-кишечном тракте всасываются макролиды не полностью (пища нарушает всасывание только эритромицина, азитромицина, рокситромицина). Прием антацидов аналогично снижает всасывание этих препаратов из пищеварительного тракта, особенно азитромицина. Легко проникают во все ткани и среды организма, кроме гематоэнцефалического барьера (в головном мозге) и тканей глаза. Период полувыведения варьируется от 1-2 (эритромицин) до 24 часов (азитромицин).

Отличительной чертой макролидов от большинства других антибиотиков является способность проникать внутрь клеток. Это имеет важное значение при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными микробами - хламидиями, микоплазмами, легионеллами, кампилобактериями.

Эта группа антибактериальных препаратов метаболизируется в печении, в основном выводится с желчью (при этом подвергаются энтерогепатической циркуляции), в меньше степени - с мочой. Из-за преимущественного выведения через пищеварительный тракт при наличии у пациента сопутствующего снижения функции почек не требуется уменьшения дозы макролидов. Исключением являются кларитромицин и рокситромицин.

14-членные макролиды ингибируют работу системы цитохрома Р450 (особенно кларитромицин, эритромицин и рокситромицин), что приводит к повышению токсичности других лекарственных средств, метаболизирующихся через эту же систему (непрямые антикоагулянты, теофиллин, карбамазепин и др.). В небольшой степени систему цитохрома Р450 также ингибируют мидекамицин, мидекамицин ацетат, телитромицин и джозамицин.

Лекарства из этой группы можно использовать как внутрь, так и в виде уколов.

3 Спектр действия

Макролиды обладают бактериостатическим (останавливают размножение микроба и создают условия для действия иммунной системы человека) и, если принимать в высоких дозах, бактерицидным (вызывают гибель микроба) действием.

Спектр действия макролидов на различные микроорганизмы представлен в таблице ниже:

Высокая активность Умеренная Не активны
  • грам (+) кокки - стрептококки, пневмококки, энтерококки, стафилококки (включая бета-лактамазобразующие штаммы);
  • грам (-) кокки - гонококк (только азитромицин и спирамицин);
  • внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы, уреаплазмы, кампилобактерии);
  • листерии;
  • возбудитель дифтерии;
  • возбудитель коклюша;
  • Mycobacterium avium (у больных СПИДом - кларитромицин или азитромицин);
  • Cryptosporidium (у больных СПИДом - спирамицин)
  • некоторые грам (-) аэробные бактерии - гемофильная палочка и шигеллы;
  • спирохеты;
  • боррелии;
  • некоторые анаэробы (Bacteroides fragilis)
  • синегнойная палочка;
  • бактерии из родов энтеробактерий и ацинетобактерий

4 Применение

При аллергии на пенициллины макролиды считаются препаратами выбора при инфекциях органов дыхания (тонзиллофаринит, внебольничная пневмония, особенно вызванная атипичной микрофлорой; синуситы и отиты), так как они действуют на всех основных возбудителей, вызывающих эти инфекции. Они также высокоактивны при коклюше, дифтерии, инфекциях мочеполового тракта (хламидиозах, уреаплазмозах, гонорее, мягком шанкре), эритразме (особенно спирамицин и кларитромицин) и ородентальной инфекции.

Макролиды можно использовать и при простатите, но нужно знать наверняка, какой бактерией вызвана инфекция.

При токсоплазмозе (инфицирование в ранние сроки беременности) применяется спирамицин. Кларитромицин - препарат выбора при хеликобактерной инфекции (гастриты, язвенная болезнь). Азитромицин - препарат второго ряда для лечения болезни Лайма (при аллергии на амоксициллин и доксициклин). Если при употреблении тетрациклинов наблюдаются симптомы непереносимости, тогда прибегают к назначению макролидов для лечения угревой сыпи. Аналогично действуют (при аллергии на пенициллины) при лечении сифилиса, инфекций кожи и мягких тканей.

5 Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее типичные побочные эффекты макролидов - это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в животе, рвота и диарея). Эти нежелательные реакции часто возникают при назначении больших доз 14-членных макролидов, особенно эритромицина и олеандомицина. Эти два препарата при длительном применении могут вызывать холестатический гепатит.

Очень редко могут развиваться такие эффекты, как:

  • обратимое ухудшение слуха (внутривенное введение больших доз эритромицина и кларитромицина);
  • тромбофлебиты в месте инъекции;
  • удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • суперинфекция (кандидоз и др.);
  • дисбактериоз;
  • аллергические реакции.

Макролиды в целом - малотоксичная группа антибиотиков. Поэтому они не противопоказаны ни при беременности (не все препараты из макролидов), ни у маленьких детей. Однако все же стоит ограничить их использование людям с аллергией на эту группу антибиотиков, иммунодефицитными состояниями (ВИЧ-инфекция, химиотерапия и др.), различными болезнями печени, нарушениями слуха, а также пациентам, которым важен слух для работы.

При беременности противопоказаны кларитромицин, мидекамицин и рокситромицин. А во время грудного вскармливания (лактации) в список ограничений помимо них добавляются спирамицин и джозамицин.